一、药物概述
替西帕肽（商品名：Mounjaro®用于糖尿病管理，Zepbound®用于减重）是由礼来公司研发的全球首款GLP-1/GIP双受体激动剂，通过同时激活胰高血糖素样肽-1（GLP-1）和葡萄糖依赖性促胰岛素多肽（GIP）受体，实现血糖控制与体重管理的双重效果。其独特的双靶点机制使其在降糖、减重及心血管保护方面表现出显著优势。
二、药理作用机制
GLP-1受体激活： 促进胰岛素分泌（葡萄糖依赖性），抑制胰高血糖素释放。 延缓胃排空，增加饱腹感，减少食物摄入。 GIP受体激活：展开剩余82% 协同GLP-1增强胰岛素分泌，同时抑制胃酸分泌和胃动力。 调节脂肪代谢，改善血脂水平。 代谢效应： 临床研究显示，替西帕肽可降低糖化血红蛋白（HbA1c）1.8%-2.4%，减重效果达7%-22%（52-72周）。 独立于降糖作用的心血管保护效应，降低主要不良心血管事件（MACE）风险。三、适应症与用药人群
（一）获批适应症
2型糖尿病： 作为饮食和运动的辅助药物，改善成人2型糖尿病患者的血糖控制。 适用于单药治疗或联合其他口服降糖药/胰岛素使用。 肥胖/超重管理： BMI≥30 kg/m²的肥胖患者，或BMI≥27 kg/m²且伴有至少一种体重相关合并症（如高血压、2型糖尿病、血脂异常）的成人患者。（二）禁忌人群
1型糖尿病患者。 有甲状腺髓样癌（MTC）个人史或家族史，或多发性内分泌腺瘤综合征2型（MEN 2）患者。 对替西帕肽或其成分严重过敏者。 妊娠期女性（可能致胎儿损害，需严格评估风险收益比）。四、用药方法与剂量调整
（一）给药方式
剂型：预填充单剂量注射笔（2.5mg/0.5mL、5mg/0.5mL、7.5mg/0.5mL、10mg/0.5mL、12.5mg/0.5mL、15mg/0.5mL）。 注射部位：腹部、大腿或上臂皮下注射，每次轮换部位以减少局部反应。 用药时间：每周固定一天注射，无需严格空腹，可随餐或不随餐服用。（二）剂量调整方案
起始剂量：2.5mg/周，持续4周以降低胃肠道副作用风险。 剂量递增： 第5周起增至5mg/周。 根据疗效和耐受性，每4周以2.5mg增量调整至10mg或15mg/周（最大剂量）。 漏服处理： 若漏服≤4天（96小时），尽快补服；若漏服＞4天，跳过并恢复原周期。 两次给药间隔需≥3天（72小时）。（三）特殊人群用药
肾功能不全：无需调整剂量，但需监测严重胃肠道不良反应者的肾功能。 肝功能不全：轻中度肝损患者无需调整剂量，重度肝损者慎用。 老年患者：与年轻患者安全性无显著差异，但需警惕低血压、脱水等风险。五、不良反应与风险管理
（一）常见不良反应（≥5%患者）
胃肠道反应：恶心（30%-40%）、腹泻（20%-30%）、呕吐（15%-20%）、便秘（10%-15%）。 处理：从小剂量起始，饮食调整（如避免高脂食物），必要时使用止吐药。 注射部位反应：红斑、瘙痒或硬结（5%-10%）。 低血糖：联用胰岛素或磺脲类药物时风险增加，需减少后者剂量。（二）严重不良反应
急性胰腺炎：发生率＜1%，表现为持续性腹痛，需立即停药并就医。 胆囊疾病：胆石症、胆囊炎风险增加，建议定期超声监测。 过敏反应：皮疹、呼吸困难、血管性水肿，需紧急处理。 甲状腺C细胞肿瘤风险：动物实验显示甲状腺C细胞肿瘤风险，人类数据尚不明确，禁止用于MTC/MEN 2患者。（三）长期安全性监测
定期监测血糖、血压、血脂及肾功能。 肥胖患者需评估糖尿病视网膜病变进展。 计划怀孕者需在孕前3个月停药。六、药物相互作用与注意事项
口服药物吸收：替西帕肽可能延缓胃排空，影响华法林、左甲状腺素等窄治疗窗药物的吸收，需监测血药浓度。 胰岛素联用：可与胰岛素联用，但需分开注射，避免混合。 避孕建议：使用口服避孕药的女性在剂量调整后4周内改用非口服避孕法或增加屏障避孕。七、患者教育与生活方式干预
饮食管理： 补充水分，增加膳食纤维摄入（如燕麦、蔬菜）。 避免高热量、高脂食物及饮酒。 运动建议：每周≥150分钟中强度有氧运动（如快走、游泳），结合抗阻训练。 自我监测：定期记录体重、血糖及不良反应，及时与医生沟通。八、储存与处理
未开封药品：2℃-8℃冰箱保存，避免冷冻。 开封后药品：可在≤30℃下保存21天，不得放回冰箱。 废弃处理：将使用过的注射笔置于锐器盒中，按医疗废物处理。九、总结与展望
替西帕肽作为全球首款GLP-1/GIP双靶点药物，在2型糖尿病和肥胖治疗中展现了突破性疗效。其每周一次的给药方案和显著的减重效果（最高达22%）使其成为代谢疾病管理的重要工具。然而，患者需严格遵循剂量调整方案，定期监测不良反应，并结合生活方式干预以实现最佳疗效。未来，随着长期安全性数据的积累，替西帕肽有望进一步拓展适应症，为代谢综合征患者提供更全面的解决方案。
（注：本文信息综合自FDA、EMA及礼来公司官方资料，具体用药请遵医嘱。）
【订阅香港当当药业搜狐号获取更多专业的用药知识以及仿药购药避雷指南】
【香港当当药业】：✅ece363股票配资交流平台
发布于：河北省富明证券提示：文章来自网络，不代表本站观点。
沪深京指数
热点资讯
